ESPECIALIZAÇÃO MÉDICA SUÍÇA: ZURIQUE, MAIORCA, LONDRES, NOVA IORQUE

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Clinicamente editado e revisado por THE BALANCE Esquadrão
Fato verificado

Zolpidem tem uma propriedade de sedação sem interferir com outras propriedades benzodiazepínicas ligadas a outros subtipos de receptores. O zolpidem não tem efeitos residuais e isso pode ser devido ao seu rápido metabolismo e a uma meia-vida de eliminação curta.

Foi introduzido na Europa em 1986, depois na França em 1987 e nos Estados Unidos da América (EUA) em 1993 para o tratamento da insônia. Zolpidem tem como principais características clínicas a ação curta e uma atividade neuro-farmacológica peculiar.

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Zolpidem é um hipnótico não benzodiazepínico que se liga ao ponto de ligação benzodiazepínico nos receptores do ácido gama-aminobutírico tipo A (GABA-A). 

Vários estudos relataram a eficácia e a segurança do zolpidem, sua boa tolerância em adultos e idosos durante a administração e o risco mínimo de abuso ou dependência (7).

Zolpidem

Zolpidem apresenta-se nas formas de comprimido, comprimido de liberação prolongada, comprimido sublingual e spray oral que é pulverizado na boca, sobre a língua. 

Se estiver tomando comprimidos de liberação prolongada, comprimidos sublinguais ou spray oral, você deverá tomar o medicamento conforme o necessário, não mais do que uma vez por dia e imediatamente antes de dormir. Se estiver tomando os comprimidos sublinguais deverá tomar a medicação conforme o necessário, não mais do que uma vez durante a noite se acordar e tiver dificuldade em voltar a dormir. 

Zolpidem funcionará mais rápido se não for tomado com uma refeição ou imediatamente após uma refeição. Ficará provavelmente muito sonolento logo depois de tomar zolpidem e permanecerá sonolento por algum tempo após. Planeje ir para a cama logo após tomar  zolpidem e ficar na cama por 7 a 8 horas. 

A toma dos comprimidos sublinguais é somente aplicável quando já estiver na cama e se puder permanecer na cama por pelo menos mais 4 horas. Se você se levantar muito cedo depois de tomar zolpidem poderá sentir sonolência e problemas de memória, de estado de alerta ou de coordenação. 

Engula os comprimidos de liberação prolongada inteiros, não os parta, mastigue ou esmague. Informe o seu médico ou farmacêutico se não conseguir engolir os comprimidos. 

Zolpidem é um sonífero de prescrição médica que contém tartarato de zolpidem, comercializado como uma alternativa aos sedativos benzodiazepínicos mais regularmente abusados e viciantes. 

Zolpidem apresenta menor probabilidade de causar dependência física do que o alprazolam. No entanto, ele é reconhecido como uma solução de curto prazo para insônia e, portanto, não é recomendado que seja tomado por mais de 7 a 10 dias. 

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Se houver abuso do medicamento ou se ele for usado por mais tempo ou em doses mais altas do que as recomendadas, zolpidem pode levar à dependência física (1, 2), pois é inerentemente semelhante aos medicamentos benzodiazepínicos, considerados altamente viciantes.

A maioria das drogas aumenta os níveis de dopamina no cérebro, um dos neurotransmissores que ocorrem naturalmente no cérebro e que está relacionado à sensação de felicidade. Quando o uso de drogas é perpetuado ao longo do tempo, os níveis normais de dopamina podem ser interrompidos e a composição química do cérebro pode ficar desequilibrada sem a droga. 

Zolpidem, assim como os benzodiazepínicos, é um depressor do sistema nervoso central que desacelera as funções autonômicas, como pressão arterial, respiração e frequência cardíaca, para diminuir a hiperatividade dos disparos nervosos e promover o sono e o relaxamento. 

O neurotransmissor inibitório GABA, ácido gama-aminobutírico, é um sedativo natural que ocorre no cérebro. A presença de zolpidem aumenta a atividade do GABA no cérebro. Quando seu uso, e especialmente seu abuso, é perpetuado, esses distúrbios se tornam mais permanentes (3).

A dependência física, portanto, envolve as regiões do cérebro relacionadas à forma como a pessoa sente prazer, controla impulsos, toma decisões, regula o humor e forma novas memórias, e pode ter efeitos colaterais psicológicos e relacionados à saúde (4). Os sintomas de abstinência após o término do uso de uma droga, bem como o desejo de tomar drogas, são consequências comuns da dependência física de drogas e são relatados como presentes após o uso prolongado de zolpidem.

Zolpidem vicia?

É difícil saber se uma pessoa está abusando do zolpidem, principalmente quando ela recebeu uma prescrição legítima do médico. Entretanto, há sinais de abuso de medicamentos prescritos que podem indicar que alguém que toma zolpidem está abusando dele:

  • Tomar zolpidem de forma diferente da prescrita, como esmagar e cheirar os comprimidos;
  • Tomar zolpidem que foi prescrito para outra pessoa;
  • Tomar mais zolpidem que o prescrito ou com mais frequência que o indicado;
  • Aparentar sonolência excessiva ou parecer “chapado” durante o dia;
  • Solicitar frequentemente recargas da receita ou procurar um médico para obter mais receitas de zolpidem;
  • Mentir sobre o uso do zolpidem;
  • Exibir mudanças perceptíveis no comportamento;
  • Problemas financeiros ou solicitações de dinheiro sem um bom motivo.

O abuso de zolpidem geralmente ocorre em conjunto com o abuso de outras drogas. Por exemplo, uma pessoa que abusa de uma droga estimulante como a cocaína pode tomar zolpidem para neutralizar os efeitos estimulantes com os efeitos sedativos. Um dos maiores sinais de alerta para o abuso de zolpidem é o uso do medicamento em conjunto com outras substâncias (7) que alteram a mente.

Zolpidem é conhecido por ter um início rápido de ação; quando a pessoa o toma, o medicamento age rapidamente. Ele também tem meia-vida curta; é eliminado do corpo muito rapidamente. A dose máxima recomendada é de 10 mg. Embora a droga seja eliminada com relativa rapidez, a pessoa precisa de pelo menos 7 a 8 horas de sono para que a droga seja eliminada do organismo e não haja efeitos colaterais. 

Estar sob a influência de uma droga depressora do sistema nervoso central, como o zolpidem, e tentar operar máquinas, como dirigir um automóvel, pode ser potencialmente perigoso porque a droga afeta o julgamento, o tempo de resposta e a coordenação motora do indivíduo. Isso significa que, quando as pessoas usam a droga e tentam realizar sua rotina diária no dia seguinte, a droga deve ser eliminada do sistema para garantir que não sofram os efeitos residuais da droga.

As dosagens recomendadas de zolpidem indicam que quantidades muito pequenas da droga são usadas para fins médicos. As pessoas que abusam da droga geralmente usam doses muito maiores do que as recomendadas. 

Os produtos à base de zolpidem são comumente usados indevidamente e abusados com outras drogas, como álcool, outros depressores do sistema nervoso central (por exemplo, benzodiazepínicos, medicamentos prescritos para dor etc.), produtos à base de maconha e até estimulantes para produzir um efeito misto de estimulação e sedação. O potencial de overdose do zolpidem aumenta quando ele é usado em conjunto com outros medicamentos, mas esse potencial é particularmente maior quando ele é usado com medicamentos que têm efeitos semelhantes ou mecanismos de ação semelhantes.

Com base nas informações de prescrição e nos relatos da literatura, são aparentemente necessárias quantidades significativamente altas de zolpidem para produzir uma overdose fatal na maioria das pessoas. As doses letais de zolpidem dependem de vários fatores, como o peso corporal da pessoa, seu nível de tolerância ao medicamento, seu gênero e o uso de outros medicamentos em conjunto com zolpidem.

A ingestão de quantidades da droga superiores a 150 mg de zolpidem por quilograma de peso corporal de um indivíduo provavelmente será fatal. Isso significa que uma pessoa que pesa 68 kg sofreria uma overdose fatal de zolpidem ao tomar 10.200 mg da droga; entretanto, a dose letal é significativamente reduzida quando zolpidem é combinado com outras drogas depressoras do sistema nervoso central, como álcool ou medicamentos prescritos para dor.

Quantos comprimidos de zolpidem podem matar?

Os sintomas de abstinência são semelhantes aos dos medicamentos benzodiazepínicos, que podem ser intensos e significativos, e começam dentro de 12 a 20 horas após a última dose do medicamento:

Insônia, cãibras musculares, desconforto estomacal, fadiga, tontura, vômito, sudorese, tremores, convulsões, nervosismo, rubor e ataques de pânico podem ser sinais de abstinência do zolpidem. Esses efeitos colaterais podem ocorrer porque o cérebro experimenta um tipo de efeito rebote depois que alguns dos disparos nervosos foram amortecidos pelo zolpidem e, sem a droga, eles podem se tornar hiperativos.

A insônia rebote também é um efeito colateral comum da ingestão de altos níveis de zolpidem (5). Outros sintomas significativos de abstinência podem incluir delírio, ansiedade, convulsões, palpitações cardíacas, desejo por drogas e até mesmo sintomas psicóticos. Zolpidem não deve ser interrompido repentinamente, pois a abstinência pode ser imprevisível e até mesmo potencialmente perigosa.

Como o tratamento de desintoxicação de zolpidem não é uma fórmula universal, alguns indivíduos podem apresentar sintomas de abstinência pós-aguda, que podem durar meses e até anos (5). 

Embora a desintoxicação de pílulas para dormir não seja fácil, existem vários programas projetados para manter as pessoas seguras, supervisionando medicamente o processo de desintoxicação e ajudando a aliviar os sintomas pelos quais as pessoas passam. 

Recomenda-se também que as pessoas continuem o tratamento após o período inicial de desintoxicação e abstinência para ajudar a reduzir o potencial de recaída nos meses subsequentes.

Uma maneira eficaz de reduzir a possibilidade de abstinência de zolpidem é reduzir a dose do medicamento (8). É provável que seu médico sugira um regime de dose gradual que possa reduzir o consumo do medicamento. Por exemplo, inicialmente, você pode ser instruído a tomar uma dose menor. Em seguida, pode ser sugerido tomar essa dose menor em dias alternados, em vez de todos os dias. As doses podem então ser espaçadas ainda mais, até que você esteja seguro do medicamento.

Infelizmente, muitas pessoas que se sentem dependentes dos efeitos de zolpidem não conseguem seguir essas recomendações do médico. Essas situações exigem tratamento de especialistas em dependência. Se você se encontra nessa situação, saiba que há assistência profissional disponível para ajudá-lo a parar de tomar zolpidem com sucesso.

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(1) Bajaj V, Kalra I, Bajaj A, Sharma D, Kumar R. A case of zolpidem dependence with extremely high daily doses. Asia Pac Psychiatry. 2019 Dec;11(4):e12356. doi: 10.1111/appy.12356. Epub 2019 May 1. 

(2) Chiaro G, Castelnovo A, Bianco G, Maffei P, Manconi M. Severe Chronic Abuse of Zolpidem in Refractory Insomnia. J Clin Sleep Med. 2018 Jul 15;14(7):1257-1259. 

(3) Courtet P, Pignay V, Castelnau D, Boulenger JP. Abus et dépendance au zolpidem: à propos de sept cas. Encephale. 1999 Nov-Dec;25(6):652-7. 

(4) Edinoff AN, Wu N, Ghaffar YT, Prejean R, Gremillion R, Cogburn M, Chami AA, Kaye AM, Kaye AD. Zolpidem: Efficacy and Side Effects for Insomnia. Health Psychol Res. 2021 Jun 18;9(1):24927. 

(5) Fernandes M, Neves I, Oliveira J, Santos O, Aguiar P, Atalaia P, Matos F, Freitas MC, Alvim A, Maria V. Discontinuation of chronic benzodiazepine use in primary care: a nonrandomized intervention. Fam Pract. 2022 Mar 24;39(2):241-248. doi: 10.1093/fampra/cmab143. Erratum in: Fam Pract. 2022 May 28;39(3):563.

(6) Hajak G, Müller WE, Wittchen HU, Pittrow D, Kirch W. Abuse and dependence potential for the non-benzodiazepine hypnotics zolpidem and zopiclone: a review of case reports and epidemiological data. Addiction. 2003 Oct;98(10):1371-8. 

(7) Harbourt K, Nevo ON, Zhang R, Chan V, Croteau D. Association of eszopiclone, zaleplon, or zolpidem with complex sleep behaviors resulting in serious injuries, including death. Pharmacoepidemiol Drug Saf. 2020 Jun;29(6):684-691. doi: 10.1002/pds.5004. Epub 2020 Apr 22. 

(8) Weerts EM, Ator NA, Grech DM, Griffiths RR. Zolpidem physical dependence assessed across increasing doses under a once-daily dosing regimen in baboons. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Apr;285(1):41-53.

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